También tiene afinidad para los receptores 5HT2 de la serotonina, aunque en menor grado, y para los receptores sigma. La moperona actúa inhibiendo la agresividad y reduciendo los síntomas psicóticos. A nivel químico lo hace a través de un efecto antagonista para la apomorfina, la adrenalina y la noradrenalina. Otro de sus efectos es que aumenta las concentraciones plasmáticas y adrenales de corticosterona suprarrenal.
Los principales efectos secundarios de la moperona son los síntomas motores extrapiramidales, la sed y el insomnio. Los síntomas motores extrapiramidales (también llamados síndrome extrapiramidal), engloban una serie de síntomas tales como discinesia tardía, acatisia, distonía y parkinsonismo. Estos síntomas motores son habituales efectos secundarios de los antipsicóticos como la moperona, junto a otros como el efecto antihistamínico (que produce sedación y aumento de peso), el efecto anticolinérgico (producido por un bloqueo muscarínico) y efectos cardiovasculares (producidos por el bloqueo del receptor alfa1). Sin embargo, aunque presente ciertos efectos secundarios, la moperona tiene una toxicidad baja; esto quiere decir que se necesitan elevadas dosis de la misma para intoxicarse o causar daños graves, lo que la convierte en una sustancia bastante segura.
En el embarazo, se han detectado síntomas extrapiramidales y de abstinencia, trastornos respiratorios, temblores, somnolencia, trastornos de la alimentación, así como irritabilidad e hipotonía en neonatos cuyas madres tomaron antipsicóticos (como la moperona) al final de su embarazo. En cuanto a la lactancia, la moperona pasa a la leche materna, igual que otros antipsicóticos como el haloperidol. Es por ello que no se recomienda su uso en etapas lactantes.
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